X01:開発の経緯と商品名由来

【薬を知る】ロラメット錠・エバミール錠【インタビューフォーム】

このページでは、【ロラメット錠】【エバミール錠】のインタビューフォームをもとに、概要と薬の名前を整理したいと思います。

これらの情報を活用する際には、必ず元の文献を確認してください。

【出典】医薬品インタビューフォーム ロラメット錠 改訂第15版
【出典】医薬品インタビューフォーム エバミール錠 改訂第9版

販売名【エバミール】

和名【エバミール】

エバミール錠1.0

洋名【エバミール】

Evamyl

名前の由来【エバミール】

特になし

一般名

ロルメタゼパム

エバミール錠1.0

販売名【ロラメット】

和名【ロラメット】

ロラメット®錠 1.0

洋名【ロラメット】

LORAMET TABLETS 1.0

名前の由来【ロラメット】

一般名 Lormetazepam より名称を決定している

一般名

ロルメタゼパム

ロラメット錠1.0

概要【エバミール】

開発の経緯

エバミール錠1.0は米国ワイス社(現ファイザー社)で合成されたベンゾジアゼピン系睡眠薬であり,強い鎮静作用,抗不安作用,睡眠増強作用および抗けいれん作用比較的弱い筋弛緩作用を示し,約10時間の消失半減期を有する.

本剤は,1975年にドイツ連邦共和国においてシエーリングAG(現バイエル社)とワイス社との共同開発が開始され,各種臨床試験を経て,1980年に承認された.本邦においては,1980年より前臨床試験を,1981年より臨床試験を開始した.

その結果,本剤の睡眠導入剤としての有効性と安全性が認められ,1990年に承認を得て発売に至った.

特性と有用性

  1. 健常者を対照とした第I相試験の終夜睡眠ポリグラフィーによる各睡眠段階を科学的に検討した結果,本剤はレム睡眠,ノンレム睡眠への影響が少なく生理的に自然な睡眠パターンを導入した.
  2. 不眠症患者を対象とした精神科,神経科,心療内科・内科領域の第III相二重盲検試験の結果,本剤は従来使用されている製剤と同様,優れた睡眠改善効果が認められた.

    また,本剤は各種不眠症(入眠障害,熟眠障害,中途・早朝覚醒)に対しても有効性が認められた.国内で実施された不眠症患者を対象とした本剤の臨床試験(990例)の改善率は83%であった.(やや改善を含む)
  3. 本剤は製剤学的特性としてω1受容体への選択性が高く,筋弛緩作用が弱い.(ラット,マウス)
  4. 本剤は肝の代謝過程においてグルクロン抱合化が行われ,肝薬物代謝酵素による代謝を受けないベンゾジアゼピン系睡眠剤である.

概要【ロラメット】

開発の経緯

ロラメット錠1.0は米国ワイス社研究陣により合成されたベンゾジアゼピン系睡眠薬である。

本剤の外国での開発は、1975年西独ワイス社及び西独シエーリング社が共同で着手し、1980年に西独で承認を取得した。

1990年に日本ワイス株式会社(現ファイザー株式会社)が輸入製造承認を取得し、同年薬価収載、山之内製薬株式会社(現アステラス製薬株式会社)から発売された。

1999年3月に再審査の結果「承認拒否事由のいずれにも該当しない」として公示された。2002年4月より武田薬品工業株式会社からの販売に至った。

その後、2009年7月にあすか製薬へ販売権が譲渡され、2011年3月にあすか製薬が製造販売承認を承継した。

特性と有用性

  1. 代謝過程が簡単で速やかに排泄されるため、作用時間の有意の延長は認められない。
  2. 血中濃度半減期は約10時間の短時間作用型である。
  3. 徐波催眠やレム睡眠に影響を与えず、熟眠感が得られる。
  4. ヒトへの経口投与後の消失半減期t1/2は約10時間で、睡眠時間に対応しており、連用による蓄積は認められない。また、3位に水酸基を有するため活性代謝物を産生することなく大部分が直接グルクロン酸抱合を受ける。
  5. 重大な副作用として、

    依存性(0.1~0.2%未満)
    刺激興奮(0.1%未満)
    錯乱(0.1%未満)
    呼吸抑制(頻度不明)
    炭酸ガスナルコーシス(頻度不明)  が報告されている。

    また、類薬(他の不眠症治療薬)の重大な副作用として、一過性前向性健忘、もうろう状態が報告されている。

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