このページでは、【ハルシオン錠】のインタビューフォームをもとに、重要項目の整理をしていきます。
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【出典】医薬品インタビューフォーム ハルシオン錠 改訂第11版
コンテンツ
販売名
和名
ハルシオン®0.125mg 錠
ハルシオン®0.25mg 錠
洋名
Halcion®Tablets 0.125mg
Halcion®Tablets 0.25mg
名前の由来
風と波を静め、穏やかな海にする不思議な力を持つ古代ギリシャの伝説の鳥、Halcyon に由来している。
一般名
トリアゾラム
概要
開発の経緯
馴化作用、鎮静作用、睡眠誘発・増強作用、抗痙攣作用及び筋弛緩作用等を示すベンゾジアゼピン系化合物は、1960年にクロルジアゼポキサイドが、続いてジアゼパムが開発されて以来、より優れた抗不安剤及び睡眠剤を求めて、新しい置換基を持つ1,4ベンゾジアゼピン誘導体の合成並びにスクリーニングが広くかつ精力的に行われた。
その結果、ニトラゼパム、オキサゾラム、エスタゾラム、ニメタゼパム、フルラゼパム等の各種製剤が相次いで医療に供されている。
睡眠剤として広く使用されているニトラゼパムは、1965年Randallらによって発表されたが、その作用は従来のバルビツレートと異なり大脳辺縁系、視床下部及び中脳網様体に作用し、不眠の原因となる過剰な刺激伝達を抑え、情動活動を低下させて睡眠導入効果を示す。
しかし、ニトラゼパムは、ハングオーバー様の症状と考えられる覚醒時の脱力感や残眠感等、改善されるべき点を残していた。
本ベンゾジアゼピン化合物、一般名トリアゾラム（triazolam）は、米国ファイザー社（旧米国アップジョン社）における一連のベンゾジアゼピン系薬剤研究開発中に発見された化合物群、トリアゾロベンゾジアゼピンの一つである。
薬理作用のスペクトルはニトラゼパムに近似しているが、活性はニトラゼパム及び他のベンゾジアゼピン系化合物より強い。
しかし、臨床的に問題となる宿酔感は、ニトラゼパム等より弱く、吸収・排泄が速いため、より自然に近い睡眠をもたらすことが臨床薬理学的に確認されている。
日本においては日本アップジョン株式会社と住友化学工業株式会社の2社共同で開発を行った。
1975年6月より臨床試験を開始し、昭和57年（1982年）12月15日製造承認を得、1983年4月11日より発売を開始した。
12,027例の市販後調査を実施し、再審査申請を行った結果、1990年9月薬事法第14条第2項各号（承認拒否事由）のいずれにも該当しないとの再審査結果を得た。
特徴と有用性
- 半減期が短く、翌朝まで作用が残らず目覚め感が良い。
- REM睡眠、徐波睡眠への影響が少なく、生理的睡眠リズムをくずさない。
- 0.125mg～0.25mg投与で、速やかな入眠、熟眠効果が得られる。
- 副作用の発現率は2.61％（338例/12,930例）調査症例数12,930例中、副作用発現症例は338例（2.61％）であり、副作用発現件数は延べ700件であった。
その主なものは、
めまい・ふらつき164件（1.27％）
眠気155件（1.20％）
怠感100件（0.77％）
頭痛・頭重91件（0.70％） 等であった。
（承認時までの調査及び市 販後の使用成績調査の集計）
